Glibenclamid chemische Rohstoffe CAS 10238-21-8 für Hypoglykämische Arzneimittel

CAS 10238-21-8 Glibenclamid-Rohstoffe für Hypoglykämika

Beschreibung

Glibenclamid (INN), ein Sulfonylharnstoff-Hypoglykämie-Medikament. Es ist auch in Kombination mit Metformin namens Glucovance [1] erhältlich.Glibenclamid hemmt die hepatische Glykogenolyse und Glukoneogenese durch Erhöhung des Portalveneinsulinspiegels oder durch direkte Wirkung auf die Leber., reduziert die Leberproduktion und -ausgabe von Glukose; die orale Absorption ist schnell und die Proteinbindungsrate ist sehr hoch, nämlich 95%.und die Wirkung dauert 24 Stunden.T1/2 beträgt 10 Stunden, wird in der Leber metabolisiert, etwa 50% wird durch Leber und Niere ausgeschieden.

Glibenclamid setzt Insulin durch Stimulation der Islet-β-Zellen frei, und seine Wirkungsstärke ist 200-mal höher als die von Tolbutamid, so dass die angewandte Dosis signifikant reduziert wird.aber mit stärkerem hypoglykämischen Effekt.

1 Förderung der Insulinsekretion durch die Inselchen der Bauchspeicheldrüse B-Zellen, die Voraussetzung dafür ist, dass die Inselchen der Bauchspeicheldrüse B-Zellen noch eine gewisse Funktion der Synthese und Sekretion von Insulin haben;

Durch Erhöhung des Portalveninsulinspiegels oder durch direkte Wirkung auf die Leber werden die Leberglykogenolyse und Glukoneogenese gehemmt.

③ Es kann auch die Empfindlichkeit des extrapankreatischen Gewebes gegenüber Insulin und die Verwendung von Zucker erhöhen (vielleicht hauptsächlich durch den Postrezeptor-Effekt),so dass die Gesamtwirkung ist, um den Nachtsucker und postprandial Blutzucker zu reduzieren.

Das Arzneimittel wird hauptsächlich durch die Leber verstoffwechselt, 50% wird innerhalb von 24 Stunden durch den Urin ausgeschieden und die Wirkung kann 15 bis 24 Stunden anhalten.

Glibenclamid wird nach oraler Verabreichung schnell und vollständig absorbiert, und die Zeit bis zur Spitzenkonzentration des Arzneimittels im Plasma beträgt 2 bis 6 Stunden.1 Stunde vor der Mahlzeit einnehmenDie Wirkzeit wird über 16 Stunden aufrechterhalten, die Plasmaproteinbindungsrate beträgt etwa 99%, das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 0,3 L/kg und die Plasmaperiode beträgt 6-12 Stunden.Glibenclamid wird vollständig in der Leber in zwei Hydroxyderivate und einen weiteren nicht identifizierten Metaboliten metabolisiert.40% der verabreichten Dosis können innerhalb von 48 Stunden in den Fäkalien zurückgewonnen werden, und dann verlangsamt sich die Ausscheidung,und die Ausscheidung kann 95% nach 5 Tagen erreichen

Anwendung

Glibenclamid eignet sich für leichte bis mittelschwere nichtinsulinabhängige Diabetes mellitus, deren Heilwirkung mit der Ernährung allein nicht zufriedenstellend ist.Patienten mit B-Zellen der Bauchspeicheldrüseninsel haben eine bestimmte Funktion der Insulinsekretion und haben keine schweren KomplikationenGlibenclamid wird bei nicht insulinabhängigen (erwachsenen, adipösen) Diabetiker*innen angewendet.Daher sollte es bei klinischer Anwendung mit Vorsicht angewendet werden., und kann bei einigen Patienten angewendet werden, bei denen die hypoglykämische Wirkung von Gliclazid und Glipizid nicht offensichtlich ist.