Gelb Donepezil Hydrochlorid Rohpulver CAS 120014-06-4 Für die Alzheimer-Krankheit

Gelbes Rohpulver CAS 120014-06-4 Donepezilhydrochlorid zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit

Beschreibung

Donepezil ist ein Oxid und ein spezifischer reversibler Zentralacetylcholinesterase- (AChE) -Hemmer der zweiten Generation mit geringer Wirkung auf die periphere AChE.Dieses Arzneimittel verlangsamt den Abbau von Acetylcholin (ACh) im synaptischen Spalt, indem es die Aktivität von AChE hemmt., wodurch der Gehalt an ACh erhöht und die kognitive Funktion von Alzheimer-Patienten verbessert wird.Die Aktivitätshemmung der Acetylcholinesterase ist 570-mal stärker als die der Butyrylcholinesterase.Eine orale Gabe von 10 mg/kg kann Cholinesterase im Gehirn hemmen, und es besteht ein Dosis-Wirkungs-Verhältnis.

Donepezil ist ein zentral wirkender reversibler Acetylcholinesterase-Hemmer, dessen primäre therapeutische Anwendung in der Palliativtherapie der Alzheimer-Krankheit liegt.Häufige Nebenwirkungen sind Magen-Darm-ErkrankungenEs hat eine 100%ige orale Bioverfügbarkeit und überquert leicht die Blut-Hirn-Schranke.

Donepezil wurde bei anderen kognitiven Störungen getestet (manchmal auch off-label angewendet), einschließlich Demenz mit Lewy-Körpern und vaskulärer Demenz, ist jedoch derzeit nicht für diese Indikationen zugelassen.Es wurde festgestellt, dass Donepezil Schlafapnoe bei Menschen mit Alzheimer verbessert.Donepezil wurde auch bei Patienten mit leichter kognitiver Beeinträchtigung, Schizophrenie, Aufmerksamkeitsdefizitstörung, kognitiver Beeinträchtigung nach Koronararterien-Bypass-Transplantation angewendet.kognitive Beeinträchtigung im Zusammenhang mit Multipler Sklerose, CADASIL und Down-Syndrom.

Eine 3-jährige NIH-Studie an Patienten mit leichter kognitiver Beeinträchtigung berichtete, dass Donepezil die Geschwindigkeit des Fortschreitens der Demenz während der ersten 18 Monate der Studie überlegen war als Placebo.aber nicht nach 36 Monaten fortgesetztIn sekundären Analysen zeigte eine Untergruppe von Personen mit dem Apolipoprotein-E4-Genotyp während der gesamten Studie nachhaltige Vorteile von Donepezil.Donepezil wird derzeit nicht zur Vorbeugung von Demenz angewendet.Neuere Untersuchungen haben gezeigt, dass Donepezil die Sprachkenntnisse von Kindern mit Autismus verbessern kann.Die Studie ergab, dass sich die Sprachkenntnisse von leicht bis mäßig betroffenen Kindern mit Autismus nach der Anwendung von Donepezil verbessert haben..

Anwendung

1Donepezil bindet und inaktiviert cholinesterase reversibel und hemmt so die Hydrolyse von Acetylcholin, was zu erhöhten Konzentrationen von Acetylcholin an cholinergen Synapsen führt.

2Donepezil wirkt sich sehr gut auf die Alzheimer-Krankheit aus.und es wird allgemein angenommen, dass die Symptome der Alzheimer-Krankheit mit diesem cholinergen Defizit zusammenhängen, insbesondere im Hirnkortex und in anderen Hirnregionen.

3Wir haben festgestellt, dass die Bildung des Hippocampus eine wichtige Rolle bei der Kontrolle des Aufmerksamkeits-, Gedächtnis- und Lernprozesses spielt.Es wurde festgestellt, dass der Schweregrad des Verlustes der cholinergen Neuronen des zentralen Nervensystems (ZNS) allein mit dem Schweregrad der kognitiven Beeinträchtigung korreliert..